1樓：匿名使用者
首過消除 是藥物被吸收後被肝臟代謝一部分使藥物不易在血液中達到有效的血藥濃度，首過消除高的藥物一般直接靜脈注射或者舌下含服，直腸栓也可以避免首過。
首劑效應（first lise rseponse）係指首劑藥物引起強烈效應的現象。有些藥物，本身作用較強烈，首劑藥物如按常量給予，可出現強烈的效應，致使患者不能耐受。如降壓藥可樂定，首劑按常量應用，常出現血壓驟降現象。
因此對於具有這種性質的藥物，其用量應從小劑量開始，根據病情和耐受情況逐漸加大到一般**劑量，較為安全。
磺胺類藥物與paba競爭結合二氫蝶酸合成酶 不是葉酸合成酶 這個與首劑效應有關麼？這明顯的磺胺藥物作用機制啊
2樓：琴儉嘉緞
不是，首過消除明顯說明此藥物被肝藥酶代謝的速度快，藥物在體記憶體留的時間短，並不表示吸收的多，更不能說是血漿蛋白結合率高。相反的，這樣的藥物一般生物利用度都不高，血漿蛋白結合率也不高。因為其很容易被代謝失去活性。
名詞解釋 首關消除
3樓：匿名使用者
名詞解釋：也稱首過消除；從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血迴圈前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排洩的量大，則使進入全身血迴圈內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除。
實際意義：有首關消除的藥物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改為舌下或直腸給藥，或者加大給藥劑量。但**血吸蟲病的吡喹酮雖有首關消除，還應口服給藥，因口服吸收後門靜脈濃度高，有利於殺滅寄生在此處的血吸蟲；之後經肝臟代謝，又可使全身不良反應減輕。
4樓：xu盼
首關消除（first pass elimination）：口服藥物吸收後經門靜脈進入肝臟，有些藥物首次進入肝臟就被肝藥酶代謝，進入體迴圈的藥量減少，稱為首關消除也稱首關代謝（first pass metabolism）或首關效應（first pass effect）。
舉例：以普萘洛爾為例，口服普萘洛爾後胃腸道吸收較完全（90％），1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身迴圈前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30％。
血漿蛋白結合率約93%。
擴充套件資料：
生物利用度：經過肝臟首關消除過程後，進入體迴圈的藥量與實際給藥量的相對量和速度，稱為生物利用度。
可避免藥物的首關消除的給藥途徑：靜脈給藥、吸人給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射。
5樓：默默她狠傷
首關消除（first pass elimination)從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血迴圈前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排洩的量大，則使進入全身血迴圈內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除。
有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。首關消除也稱首關代謝（first pass metabolism)或首關效應（first pass effect)。注射,舌下和直腸給藥可避免肝代謝。
拓展資料：
以普萘洛爾為例，口服普萘洛爾後胃腸道吸收較完全（90％），1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身迴圈前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30％。血漿蛋白結合率約93%。
硝酸甘油口服後首關消除高達92%，其生物利用度僅為8%；
而卡馬西平口服吸收緩慢，主要在肝臟代謝，其代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度醫學 教育網原創可達原形藥的50%.生物利用度在58～85%之間。迅速分佈至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。
單次給藥時t1/2為25～65小時，長期服用誘發自身代謝，t1/2降為10～20小時。因其在肝臟的代謝產物與原形藥的藥理活性相似，故其首關消除不明顯；
故採用靜脈給藥、吸人給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首關消除。
6樓：baby殺馬特
1定義首關消除也稱為首關代謝、首關效應。
是指某些藥物從胃腸道吸收入門脈系統在通過黏膜炎及肝臟時先經受滅活代謝，使其進入體迴圈的藥量減少，該過程稱為首關消除。
2 口服是最常用的給藥途徑。
從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血迴圈前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由於膽汁排洩的量大，則使進入全身血迴圈的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關清除。
有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分，也屬於首關消除。胃腸給藥時，在到達作用部位或靶器官前，可在肺內排洩或代謝一部分，也屬首關消除，因此肺也成為首關消除器官之一。
首關清除高，生物利用度則低，機體可利用的有效藥物量就少。要達到**濃度，就必須加大用藥劑量，但有可能造成代謝產物的毒性反應。
7樓：匿名使用者
首關消除：是指某些藥物從胃腸道吸收入門脈系統在通過黏膜炎及肝臟時先經受滅活代謝，使其進入體迴圈的藥量減少，該過程稱為首關消除。
擴充套件資料
首過消除，指某些藥物經胃腸道給藥，在尚未吸收進入血迴圈之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進入血迴圈的原形藥量減少的現象，也稱第一關卡效應。
某些藥物口服後在通過腸粘膜及肝臟而經受滅活代謝後，進入體迴圈的藥量減少、藥效降低效應。因給藥途徑不同而使藥物效應產生差別的現象在**學上有重要意義。口服藥物經過腸腔、腸壁或肝臟代謝後進入大迴圈的藥量減少，稱為首過效應，又稱首過代謝。
8樓：匿名使用者
從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血迴圈前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排洩的量大，則使進入全身血迴圈內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除（first pass elimination）。
9樓：匿名使用者
首關消除是從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血迴圈前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排洩的量大，則使進入全身血迴圈內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除。
10樓：匿名使用者
首關消除的名詞解釋：從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血迴圈前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排洩的量大，則使進入全身血迴圈內的有效藥物量明顯減少。
拓展資料首關消除也稱首關代謝（first pass metabolism)或首關效應（first pass effect)。注射,舌下和直腸給藥可避免肝代謝。
首關消除明顯的藥物有硝酸甘油、普萘洛爾等，一般不適宜口服或需調整口服用量。
血漿蛋白結合率對藥物有何意義？是不是結合率高就分佈的廣
11樓：匿名使用者
血漿蛋白結合率對藥物有何意義
血漿蛋白結合率：藥物進入
血液後與血漿蛋白結合的量佔血液總藥量的比例。
各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合，在血漿中常同時存在結合型與遊離型。而只有遊離型藥物才具有藥物活性。藥物與血漿蛋白結合成為結合型藥物，暫時失去藥理活性，並“儲存”於血液中，起到藥庫的作用。
對於藥物作用及其維持時間長短有重要意義。
結合分為可逆性、飽和性、非特異性、競爭性。藥物與血漿蛋白的結合影響藥物在體內的分佈、轉運速度以及作用強度和消除速率。一般蛋白結合率高的藥物體內消除慢，作用維持時間長，藥效平穩。
結合率低的藥物體內消除快，同時作用時間短，藥效有很大的波動。
藥物內源性性化合物也可在血漿蛋白結合部位發生競爭性置換作用，兩種以上的藥物聯用時，可相互競爭血漿蛋白的結合部位，結合力強的藥物能從蛋白結合部位上取代結合力弱的藥物，使後者遊離型數量增加，導致藥效和毒性反應亦增強。其影響程度可因後者在體內的分佈容積不同而異。一般只有血漿蛋白結合率高，分佈容積小，消除慢以及**指數低的藥物在臨床上的這種相互作用才有意義。
12樓：建素琴唐戌
結合率高,藥物和營養物質就能被轉運了,因為白蛋白是重要的載體物質.所以嚴重低蛋白血癥患者的死亡率高,可能和這個也有一定關係,因為此時藥物不能被有效轉運,藥效都會下降.
藥物與白蛋白的結合率高,藥物就會在相應靶器官的濃度變高,利於疾病的恢復
13樓：匿名使用者
在體內，藥物以兩種形式存在：遊離型和結合型。只有遊離型藥物才能發揮效應。藥物與蛋白結合，減少了具有藥理活性的遊離藥物分子的濃度，同時延長藥物作用時間，起到“緩釋”的作用
藥物生物半衰期,跟血漿蛋白結合率有沒有關係?蛋白結合率高的的藥物,半衰期是不是
14樓：匿名使用者
蛋白結合率高的的藥物半衰期長。
15樓：篤霞輝齋宕
血漿蛋白結合率
一、藥物與血漿蛋白結合的特點：
結合型與遊離型存在動態平衡
二、臨床意義：
藥物進入體內後就會與血漿蛋白結合，不同的藥物結合率不相同。
血漿半衰期(t
1/2)
是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間，其長短可以反映藥物消除的速度。
血漿半衰期是臨床確定給藥間隔長短的重要引數之一
吃過帕羅西汀或者舍曲林的朋友請進，謝謝了
16樓：匿名使用者
我兒子13歲，也是抑鬱症，教授給開了舍曲林，她說是***很小的抗抑鬱藥。吃了之後心情好了很多，***表現為食慾減退，其他還好。我自己32歲的時候吃過一年的帕羅西汀，***就感覺嗜睡。
我個人感覺，和抑鬱症導致的各種症狀相比，藥物的***可以忽略不計。另外，藥物是一個方面，最主要還是自己的內心強大起來，努力提高自己的情商。
抑鬱症分兩種，一種是神經遞質等相關的，一種是生活上的重大打擊或者壓力導致的，如果是前者主要靠藥物**，如果是後者的話，自己的意志力更重要。我抑鬱了好幾年，最後還是靠著自身的意志和不斷的學習提高，戰勝了抑鬱症。如今我感覺自己生活充實而有信心，幸福而滿足，感覺自己內心無比強大，充滿力量，每天都過的非常開心。
另外，也祝你早日戰勝疾病！
17樓：老虎陸
我是一名抑鬱症患者。我用的鹽酸舍曲林。是一個比較傳統的老藥。效果明顯。持久。從開始服用到見效。大約1~2個月。這個期間的***
18樓：御古悠香
我是一名初三學生，因為瞌睡和行動力下降去看心理醫生。檢查出重度抑鬱，為了學業反覆問過醫生，他也保證舍曲林不會影響智商
19樓：匿名使用者
精神藥吃了沒用的，只會越吃越多。我女兒就是了。後來改用其他方法。完全好了
20樓：
這個要看醫生，是藥三分毒，更和況是精神藥物，我吃的舍曲林，吃藥注意忌口，特別是酒精，調整心態，我們只是病了，會好起來，擔心什麼，加油
21樓：思念在漫步
我吃的舍曲林，感覺影響不是很大，相對來說，舍曲林要安全的許多，吃了幾個月吧，然後現在停藥了，有時候病狀是會**的，因為這種心理疾病的話還是靠自己挺過去，吃藥只是緩解你的痛苦，生活沒有什麼過不去，明天還是很溫暖的，笑著走下去吧！！
22樓：正潘若水仙
你好，化學成分相同的藥，劑量對就可以了，，也就是說以前你一次吃20mg，現在也同樣是20mg。
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