1樓:匿名使用者
含義:凡具有相似copy的物理和化學性質,又能產生相似的生物活性的相同價鍵的基團都稱為「生物電子等排體」。有時這也被稱做非經典的電子等排體。
應用:生物電子等排原理在藥物設計中比較成功的例子有區域性***,巴比妥類藥物,抗代謝類抗腫瘤藥物和精神病**藥物。
利用生物電子等排體對先導化合物中的某一個基團逐個進行替換得到一系列的新化合物,是藥物化學家設計研究藥物的經典方法。對得到的化合物進行藥理篩選,可能得到比先導化合物更優的化合物或藥物。
組胺h2受體拮抗劑中環內等價電子等排體的應用較為成功,例如以呋喃環和噻唑環置換咪唑環得雷尼替丁和法莫替丁,它們的h2受體拮抗作用均比西咪替丁強(h2-受體拮抗劑類抗潰瘍藥)。
在半合成抗生素中,環內等價電子等排體(噻吩環、噻唑環、四氮唑環)也應用較多。
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