1樓：
你好藥物代謝動力學在臨床應用方面的重要性如下：
一，藥物代謝動力學應用於新藥發現：藥物在具備低毒***以及良好藥效的同時應該具備較好的藥動學的性質，比如：生物利用度和吸收好；中度的蛋白結合率；良好的溶解度；在體內的代謝物毒性低或者無毒等等。
因此在新藥研發的過程中，需要考慮藥物在體內的藥代動力學引數，並且對藥物結構可能會對引數產生哪些影響進行分析，找出代謝和結構之間的規律，進而為化合物的結構優化和設計提供指導性的意見。
二，藥物代謝動力學應用於藥理學的研究：藥物必須要到達靶部位，並且保持一定的濃度，和作用的部位結合產生藥物-受體相互作用才能夠產生應有的藥理效應。藥理作用的強弱和作用部位期藥物濃度密切相關，例如速尿利尿劑，其作用的強度和na+排出量、尿流量、血藥濃度有著線性關係；水楊酸在體內達到50-100mg/l時具有鎮痛作用，濃度大於250mg/l時具有抗風溼的作用，濃度在350-450mg/l時具有消炎作用；當濃度大於500mg/l時會出現毒性***；當濃度在1600mg/l-1800mg/l時會導致患者中毒死亡。
通過藥物代謝動力學的研究可以對藥物的藥理作用進一步地研究，從而知道藥物在臨床上的用藥。
三，藥物代謝動力學應用於製劑學的研究：好的藥物劑型是安全、有效、均勻、穩定的，利用藥物代謝動力學能夠有效地篩選和評價藥物的急性，從而幫助臨床合理地用藥，確保臨床用藥的安全。靶向製劑、緩控釋製劑現在已經成為了國內外研究的熱點，他們都具有維持藥物有效的濃度、減少用藥的次數、降低藥物的毒***、將藥物靶向到作用部位的有點，利用製劑的藥物代謝動力學研究，我們可以對藥物的各種劑型進行評價，觀察其是否達到了預期的目的。
四，藥物代謝動力學應用於中藥現代化的研究：中藥現代化的一個非常重要的組成部分便是中藥複方的藥物代謝動力學研究，其主要是對中藥的單方、組分、活性成分以及複方在人體內的排洩、代謝、分佈、吸收等動態規律進行研究，通過代謝動力學的研究有利於對方劑的組成、某些中藥其作用機理進行闡明。中藥複方中的每一味藥其本身就是一個複方，通過多靶點、多環節、多途徑進行協同作用，而真正起作用的藥物可能不一定是存在於單味藥或者中藥複方中的化合物，極有可能是其在人體內經過代謝後所轉化的新化學物質。
因此通過動力學的研究能夠認識到真正起作用的化學物質，能夠闡明活性成分在人體內代謝、分佈以及吸收全過程所發生的化學變化。
五，藥物代謝動力學應用於毒理學研究：與毒性試驗結合，利用藥物代謝動力學能夠對不良反應發生的規律以及藥物的毒性進行**。藥物毒代動力學是臨床試驗於非臨床試驗之間的紐帶，主要是找出比較全身毒性、暴露和毒代動力學資料於時間的關係。
利用毒代動力學可以闡明重複給藥對代謝過程的影響；闡述毒性試驗條件之下全身暴露和毒理髮現之間的內在聯絡；可以用於對在試驗中藥物毒理學發現或者改變的解釋，從而為臨床前的毒性試驗提供依據；通過對代謝產物的研究以及揭示出毒性的作用機制。
六，藥物代謝動力學應用於臨床用藥：藥物代謝動力學的研究主要是為了對藥物在體內的吸收、分佈、代謝、排洩規律進行闡述。因此其首先要研究的就是比較在動物體內和人體內的代謝物是不是一致；其次是對於在人體內產生的活性代謝產物也應該進行藥物代謝動力學的研究。
利用藥物之間相互作用的動力學研究，闡述在相關適應症**的條件下，藥物之間的相互作用對藥物在體內代謝動力學規律的影響。上述研究是為臨床制定合理的用藥方案提供依據，同時也是為了能夠對藥物的毒性反應提供合理的**。臨床給藥方案在設計的過程中，多劑量的給藥間隔時間以及藥物的劑量都需要在藥物代謝動力學的基礎上進行設計。
若是給藥劑量太少，則藥物無效；若是給藥劑量太大，則可能會引起中毒；若是給藥間隔時間很短，則很容易造成藥物在體內蓄積；若是給藥時間間隔過長則體內藥物的有效血藥濃度不能維持。
什麼是「藥代動力學」？
2樓：匿名使用者
copy 藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分佈、代謝和排洩規律，並運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規律的一門學科。在創新藥物研製過程中，藥物代謝動力學研究與藥效學研究、毒理學研究處於同等重要的地位，已成為藥物臨床前研究和臨床研究的重要組成部分。
包括藥物消除動力學
一級消除動力學:單位時間內消除的藥量與血漿藥物濃度成正比，又叫恆比消除
零級消除動力學：單位時間內體內藥物按照恆定的量消除，又叫恆量消除
3樓：匿名使用者
藥代動力學性質的要求
給藥方便:口服有效,一次或兩次/日(消炎鎮痛藥、抗高血壓藥物、抗菌藥常用藥）
靶向分佈或靶向活化：抗腫瘤藥物
起效快：抗過敏藥物、鎮痛藥物
藥物相互作用少：有利於聯合用藥，如降脂藥與抗高血壓藥物的合用
長期使用不產生耐藥性：如抗菌藥、抗癌藥、抗病毒藥。
無蓄積:如果藥物或其代謝物不能通過有效途徑排出體外,會在體內蓄積,產生毒性.
藥代動力學性質的重要性
隨著藥物化學的發展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒***小；更要具備良好的藥代動力學性質。肽類藥物就是最典型的例子。
一般來說，體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點，但是，體內不穩定，口服無效。 [編輯本段]藥物的理化性質與藥代動力學 藥物的體內過程
吸收：藥物口服後，進入消化道，在不同部位，如口腔、胃、腸吸收，進入血液。
分佈：進入血液的藥物進入作用部位，產生**作用或毒***。
代謝轉化：藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應發生生物轉化。
排洩：藥物或代謝物經腎（尿）或膽汁（糞）或呼吸排洩。
為了表述的方便，常把體內過程分為三個時相：
藥劑相：片劑或膠囊崩解、溶出，成為可被吸收的形式。（藥劑學研究內容。）
藥代動力相：藥物吸收、分佈、代謝與排洩。（藥代動力學研究內容。）
藥效相：藥物與作用靶點相互作用，通過刺激和放大，引發一系列的生物化學和生物物理變化，導致巨集觀上可以觀察到的活性或毒性。（藥理學或毒理學研究內容。）
三個時相依次發生，但是可能同時存在：如緩釋藥物，一部分藥物已完成分佈、發揮藥理作用，但是另一部分還在釋放和吸收的過程中。特別是藥代動力相和藥效相一般同時存在。
藥代動力學引數
一、吸收
溶出度：藥物分子在消化道中溶解的程度
生物利用度：藥物吸收的程度
絕對生物利用度
最大血藥濃度(cmax)
達峰時間(tmax)
二、分佈
由於體內環境的非均一性（血液、組織），導致藥物濃度變化的速度不同。
隔室(***partment)：同一隔室藥物濃度的變化速度相同，均相。
一室模型：藥物進入血液迅速分佈全身，並不斷被清除。
二室模型: 藥物進入體內後，首先快速分佈於組織中，然後進入較慢的消除過程。
表觀分佈體積(vd)(aparent volume of distribution)：表徵藥物在體內被組織攝取的能力。表觀容積大的藥物體記憶體留時間較長。
藥物濃度-時間曲線下面積(auc）；系統藥物暴露（systemic exposure）
血腦屏障；蛋白結合率；分佈半衰期（t 1/2(α)
三、消除
消除(elimination)：原藥在體內消失的過程。包括腎（尿）或膽汁（糞）或呼吸排洩及代謝轉化的總和。
消除速率常數（elimination constants）： 反映藥物在體內消失的快慢。不完全反映藥物的作用時間（代謝物也有活性）。
半壽期或半衰期（t1/2）：藥物濃度或藥量降低50%所需的時間。消除半衰期t1/2(β)）terminal half-life ，elimination half-life。
清除率（clearance，廓清率）或腎清除率（renal clearance）：反映藥物或代謝物經腎被 排出體外的速度。
藥物代謝動力學在臨床應用方面有哪些重要性？
4樓：親親賀小魚吧
一，藥物代謝動力學應用於新藥發現：藥物在具備低毒***以及良好藥效的同時應該具備較好的藥動學的性質，比如：生物利用度和吸收好；中度的蛋白結合率；良好的溶解度；在體內的代謝物毒性低或者無毒等等。
因此在新藥研發的過程中，需要考慮藥物在體內的藥代動力學引數，並且對藥物結構可能會對引數產生哪些影響進行分析，找出代謝和結構之間的規律，進而為化合物的結構優化和設計提供指導性的意見。
二，藥物代謝動力學應用於藥理學的研究：藥物必須要到達靶部位，並且保持一定的濃度，和作用的部位結合產生藥物-受體相互作用才能夠產生應有的藥理效應。藥理作用的強弱和作用部位期藥物濃度密切相關，例如速尿利尿劑，其作用的強度和na+排出量、尿流量、血藥濃度有著線性關係；水楊酸在體內達到50-100mg/l時具有鎮痛作用，濃度大於250mg/l時具有抗風溼的作用，濃度在350-450mg/l時具有消炎作用；當濃度大於500mg/l時會出現毒性***；當濃度在1600mg/l-1800mg/l時會導致患者中毒死亡。
通過藥物代謝動力學的研究可以對藥物的藥理作用進一步地研究，從而知道藥物在臨床上的用藥。
三，藥物代謝動力學應用於製劑學的研究：好的藥物劑型是安全、有效、均勻、穩定的，利用藥物代謝動力學能夠有效地篩選和評價藥物的急性，從而幫助臨床合理地用藥，確保臨床用藥的安全。靶向製劑、緩控釋製劑現在已經成為了國內外研究的熱點，他們都具有維持藥物有效的濃度、減少用藥的次數、降低藥物的毒***、將藥物靶向到作用部位的有點，利用製劑的藥物代謝動力學研究，我們可以對藥物的各種劑型進行評價，觀察其是否達到了預期的目的。
四，藥物代謝動力學應用於中藥現代化的研究：中藥現代化的一個非常重要的組成部分便是中藥複方的藥物代謝動力學研究，其主要是對中藥的單方、組分、活性成分以及複方在人體內的排洩、代謝、分佈、吸收等動態規律進行研究，通過代謝動力學的研究有利於對方劑的組成、某些中藥其作用機理進行闡明。中藥複方中的每一味藥其本身就是一個複方，通過多靶點、多環節、多途徑進行協同作用，而真正起作用的藥物可能不一定是存在於單味藥或者中藥複方中的化合物，極有可能是其在人體內經過代謝後所轉化的新化學物質。
因此通過動力學的研究能夠認識到真正起作用的化學物質，能夠闡明活性成分在人體內代謝、分佈以及吸收全過程所發生的化學變化。
五，藥物代謝動力學應用於毒理學研究：與毒性試驗結合，利用藥物代謝動力學能夠對不良反應發生的規律以及藥物的毒性進行**。藥物毒代動力學是臨床試驗於非臨床試驗之間的紐帶，主要是找出比較全身毒性、暴露和毒代動力學資料於時間的關係。
利用毒代動力學可以闡明重複給藥對代謝過程的影響；闡述毒性試驗條件之下全身暴露和毒理髮現之間的內在聯絡；可以用於對在試驗中藥物毒理學發現或者改變的解釋，從而為臨床前的毒性試驗提供依據；通過對代謝產物的研究以及揭示出毒性的作用機制。
六，藥物代謝動力學應用於臨床用藥：藥物代謝動力學的研究主要是為了對藥物在體內的吸收、分佈、代謝、排洩規律進行闡述。因此其首先要研究的就是比較在動物體內和人體內的代謝物是不是一致；其次是對於在人體內產生的活性代謝產物也應該進行藥物代謝動力學的研究。
利用藥物之間相互作用的動力學研究，闡述在相關適應症**的條件下，藥物之間的相互作用對藥物在體內代謝動力學規律的影響。上述研究是為臨床制定合理的用藥方案提供依據，同時也是為了能夠對藥物的毒性反應提供合理的**。臨床給藥方案在設計的過程中，多劑量的給藥間隔時間以及藥物的劑量都需要在藥物代謝動力學的基礎上進行設計。
若是給藥劑量太少，則藥物無效；若是給藥劑量太大，則可能會引起中毒；若是給藥間隔時間很短，則很容易造成藥物在體內蓄積；若是給藥時間間隔過長則體內藥物的有效血藥濃度不能維持。
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