1樓:燕知心
要指出的是:質反應是指不同劑量時用藥後發生反應的個數,質反應的量效關係是正態分佈指的是
在每一個劑量時發生反應頻數,而累加反應率則不是正態分佈。前者就好比人的身高、體重值一樣,小個子的人少,大個子的人也少,體重很輕的人少見,特別重的人也少見,中間值多,也即正態分佈,用藥後小劑量時出現反應的數量少,用量很大才出現反應的也少,大多數反應都集中在中間的劑量,也應是正態分佈。累加反應率呈現長尾s形,當劑量達到一定值時,100%的受試者都發生了反應
藥理學的量效關係
2樓:老虎v5w訕
劑量的概念
1.最小有效量(閾劑量或閾濃度)出現療效所需的最小劑量。
2.**量指藥物的常用量,是臨床常用的有效劑量範圍,一般為介於最小有效量和極量之間的量。
3.極量引起最大效應而不發生中毒的劑量(即 安全用藥的極限)。
4.常用量比閾劑量大,比極量小的劑量。一般情況下**量不應超過極量。
5.最小中毒量超過極量,剛引起輕度中毒的量。
6.半數致死量(ld50)引起半數動物死亡的劑量。
反應曲線
1.量反應藥理效應呈連續增減的量變,可用數或量的分級表示,如血壓升降、平滑肌舒縮等。
(1)效價強度:藥物達一定藥理效應所需的劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。常用產生50%最大效應時的劑量來表示,稱半數有效量(ed50)。
(2)效能:藥物達最大藥理效應的能力(增加濃度或劑量而效應量不再繼續上升),反映藥物的內在活性。
(3)藥物的最大效能與效應強度含意完全不同,二者並不平行。
2.質反應藥理效應表現出反應性質的變化,只能用全或無,陽性或陰性表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等。
(三)藥物的時間一效應關係藥物的效應隨時問而變化的過程稱為藥物的時效關係。藥物的經時過程分為:潛伏期、持續期、殘留期。
藥物安全性評價
1.**指數半數致死量和半數有效量的比值(ld50/ed50),比值越大相對安全性越大,反之越小。該指標的藥物效應及毒性反應性質不明確,這一安全指標並不可靠。
2.安全範圍是ed95~td5之間的距離,其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關。
3.安全指數ld5/ed954.安全界限(ld1一ed99)/ed99。
作用機制藥物
可通過以下方面產生藥理效應:
1.改變細胞周圍環境的理化性質。
2.補充機體所缺乏的各種物質。
3.影響神經遞質或激素。
4.作用於特定靶點受體、酶、離子通道、載體、核酸、免疫系統和基因等。
5.非特異性作用藥物作用主要與其理化性質有關,而不依賴於化學結構,並無特異性作用機制。
受體學說
(一)受體的概念和特性
1.受體為糖蛋白或脂蛋白,存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內,能識別周圍環境中某種微量化學物質,與藥物相結合並能傳遞資訊和引起效應的細胞成分。
2.配體能與受體特異性結合的物質,分為內源性配體和外源性配體。
3.受體的特徵:①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。
(二)受體的型別
根據受體蛋白結構、資訊傳導過程、效應性質、受體位置等特點,受體分為四類:
1.離子通道受體。
2.g一蛋白偶聯受體。
3.酪氨酸激酶受體。
4.細胞內受體。(三)藥物與受體的相互作用
根據藥物的親和力和內在活性,可將藥物分為激動藥與拮抗藥。
1.激動藥能與受體結合並激動受體而產生相應的效應,與受體有親和力和內在活性。
(1)完全激動藥:具有較強的親和力和內在活性(α=1)。
(2)部分激動藥:與受體有較強的親和力和較弱的內在活性(α<1)。
2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體,與受體有較強的親和力,但無內在活性(α=0)。
(1)競爭性拮抗藥:能與激動藥互相競爭同一受體,與受體可逆結合,量效反應曲線平行右移,斜率和高度(emax)不變。
(2)非競爭性拮抗藥:不與激動藥互相競爭同一受體,或與受體不可逆結合,量效反應曲線右移,斜率降低,高度(emax)壓低。
(四)藥物與受體相互作用後的訊號轉導第二信使:配體作用於受體後,可誘導產生一些細胞內的化學物質,可作為細胞內訊號的傳遞物質,將訊號進一步傳遞至下游的訊號轉導蛋白,故稱之為第二信使。
現已確定的第二信使包括:環磷腺苷(camp)、環磷鳥苷(cgmp)、磷酸肌醇(ip3)、甘油二酯(dg)和鈣離子。
藥物代謝動力學
藥物代謝動力學,簡稱為藥動學,研究藥物體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物在體內雖然不一定集中分佈於靶器官,但在分佈達到平衡後藥理效應強弱與藥物血漿濃度成比例。醫生可以利用藥動學規律科學地計算藥物劑量以達到所需的血藥濃度並掌握藥效的強弱久暫。
這樣可以比單憑經驗處方取得較好的臨床療效。
少數與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細胞中的載體主動轉運(activetransport)而吸收的,這一主動轉運機制對藥物在體內分佈及腎排洩關係比較密切。易化擴散(facilitateddiffusion)是靠載體順濃度梯度跨膜轉運方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度較快。固體藥物不能吸收,片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)後才可能被吸收。
生物轉化的第二步反應是結合。多數經過氧化反應的藥物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸結合。有些藥物還能和乙醯基、甘氨酸、硫酸等結合。
這些結合反應都需要供體參加,例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體。
藥理學求答案
3樓:匿名使用者
1.藥物與血漿蛋白的結合( )a.是可逆的
2.量反應的量效曲線( )b.橫座標為藥物對數濃度,縱座標為藥物的效應,呈對稱的s形曲線
3.影響藥物從體內排洩的因素不包括( )
c.藥物劑量
4.促進藥物生物轉化的主要酶系統是( )b.細胞色素p-450酶系統
5.通過激動α受體產生的效應是( )d.瞳孔擴大
6.**量阿托品不會引起( ) c.中樞興奮,焦慮不安
阿托品競爭性拮抗ach或膽鹼受體激動藥對m膽鹼受體的激動作用。
7.不屬於琥珀膽鹼作用特點的是( )b.過量可引起呼吸麻痺
8.腎上腺素對心臟的作用是( ) b.激動β1受體,使心率加快,心肌收縮力加強,傳導加快
9.異丙腎上腺素不具有的作用( ) d.收縮支氣管粘膜血管
10.酚妥拉明擴張血管的原因是( )b.阻斷α受體
【藥效學】本品為α—受體阻斷劑。能顯著降低外周血管阻力,增加血容量,增加組織血流量,改善微迴圈,改善內臟血流灌注,其作用比妥拉蘇林強。
11.**焦慮症最好選用( )b.地西泮
12.與苯二氮類藥物比較,巴比妥類鎮靜催眠的缺點是( )d.抑制呼吸
13.苯妥英鈉的體內藥物動力學的特點為( ) b.可靜注和肌注給藥
14.左旋多巴**肝昏迷是由於( ) a.在腦內脫羧生成多巴胺
15.由於長期應用氯丙嗪,使多巴胺受體上調而產生的***是( ) d.遲發性運動障礙
16.有關嗎啡的描述錯誤的是( ) d.抑制全身各種感覺,包括痛覺
17.嗎啡引起瞳孔縮小的機理是( ) d.激動中腦蓋前核的阿片受體
18.阿司匹林引起的凝血障礙可用何藥預防( )a.魚精蛋白
9.對急性心肌梗塞引起的室性心動過速,首選( )d.利多卡因
20.強心苷正性肌力作用的發生機制是( )b.抑制心肌細胞膜na+,k+-atp酶
量效關係的藥物的量效關係
4樓:愛刷
⒈劑量—效應關係(dose-effect relationship):藥理
效應與劑量在一定範圍內成正比例。
劑量反應曲線(dose-response curve)藥理效應為縱座標,藥物劑量或濃度為橫座標做圖得量效曲線。
⒉量反應(graded response)藥理效應以數或量表示。
最小有效濃度(minimum effective concentration,閾濃度,threshold concentration,cmin) 藥物產生最小效應的濃度。
最小有效量(minimum effective dose)亦稱閾劑量,藥物產生最小效應的劑量。
最大效應(效能,maximum efficacy,emax)藥物產生最大效應的能力。
個體差異(individual variability)
效價強度(potency)能引起等效反應的藥物相對濃度或劑量。
⒊質反應((quantal response,all-or-non-response)藥理效應用全或無、陽性或陰性表示。
半數有效量(median effective dose,ed50)引起半數試驗動物反應的藥物劑量。
半數有效濃度(concentration for 50% of maximum effect,ec50)引起半數試驗動物反應的藥物劑量。
中毒量(toxic dose)引起中毒的劑量。
最小中毒量(minimum toxic dose))引起中毒的最小劑量。
致死量(lethal dose))引起動物死亡的劑量。
半數致死量(median lethal dose,ld50)引起半數試驗動物死亡的藥物劑量。
極量(maximum dose)最大**量。
**指數(therapeutic index,ti) = td50/ed50or tc50/ec50orld50/ed50
量效關係有何臨床意義
5樓:匿名使用者
在一定的範圍內,藥物的效應與靶部位的濃度成正相關,而後者決定於用藥劑量或血中藥物濃度,定量地分析與闡明兩者間的變化規律稱為量效關係。它有助於瞭解藥物作用的性質,也可為臨床用藥提供參考資料。 概念的定義和意義 量效曲線在藥理學上有重要意義,分析s形量效曲線,可解釋如下概念:
希望掌握這些概念的定義和意義。 (1)最小有效量 最小有效量(minimal effective dose)或最小有效濃度(minimal effective concentration)係指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量或閾濃度(threshold dose or concentration)。 (2)效價 指某一藥物能夠引起生物反應的功效單位。
(3)效能(efficacy) 是指藥物分子與受體結合後產生效應的能力。 具有高效能的完全激動劑(full agonist)佔領很少部分受體可產生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partial agonist)或拮抗劑(antagonist),即使佔領極大部分受體,僅能產生較小或不產生效應。 (4)半數有效量 半數有效量(50% effective dose, ed50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量,在質反應中指引起50%實驗物件出現陽性反應時的藥量。
以此類推,如效應為驚厥或死亡,則稱為半數驚厥量(50% convulsion)或半數致死量(50% lethal dose, ld50)。藥物的ed50越小, ld50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的ld50與ed50的比值稱為**指數(therapeutic index,ti),用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行,則ti值不能完全反映藥物安全性,故有人用ld5與ed95值或ld1與ed99之間的距離表示藥物的安全性。
表示藥物的安全性的指標有兩個:**指數和安全範圍(更可靠)。 (5)最大效應(maximal effect,emax) 在反應系統中,隨著劑量或濃度的增加,效應強度也隨之增加,當效應增強到最大程度後雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續增強,這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。
(6)個體差異(individual variability) 量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產生效應的平均值。5效價強度(potency)用於作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較,達到等效時所需藥量較小者效價強度大,所用藥量大者效價強度小。
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