何謂藥物的最大效能和效應強度,何謂量效關係,最大效應和效價強度

2021-03-03 21:34:09 字數 6641 閱讀 5999

1樓:匿名使用者

當藥物劑量或濃度增加到某一值時,藥物效應不再隨劑量或濃度的增加而增加,即出現了藥物的最大效應,亦稱效能。

效應強度只表示藥物到達一定效應所需的劑量,它反映藥物與受體的親和力。

2樓:竇三信雪瑤

壓電效應是指在缺少對稱中心的晶態物質中,由電極化強度產生與電場強度成線性關係的機械變形和反之由機械變形產生電極化強度的現象。

壓電效應可分為正壓電效應和逆壓電效應。

正壓電效應是指:當晶體受到某固定方向外力的作用時,內部就產生電極化現象,同時在某兩個表面上產生符號相反的電荷;當外力撤去後,晶體又恢復到不帶電的狀態;當外力作用方向改變時,電荷的極性也隨之改變;晶體受力所產生的電荷量與外力的大小成正比。

逆壓電效應是指:對晶體施加交變電場引起晶體機械變形的現象

何謂量效關係,最大效應和效價強度

3樓:匿名使用者

⒈劑量—效應關係(dose-effect relationship):藥理效應與劑量在一定範圍內成正比例。劑量反應曲線(dose-response curve)藥理效應為縱座標,藥物劑量或濃度為橫座標做圖得量效曲線。

⒉量反應(graded response)藥理效應以數或量表示。最小有效濃度(minimum effective concentration,閾濃度,threshold concentration,cmin) 藥物產生最小效應的濃度。最小有效量(minimum effective dose)亦稱閾劑量,藥物產生最小效應的劑量。

最大效應(效能,maximum efficacy,emax)藥物產生最大效應的能力。個體差異(individual variability)效價強度(potency)能引起等效反應的藥物相對濃度或劑量。

⒊質反應((quantal response,all-or-non-response)藥理效應用全或無、陽性或陰性表示。半數有效量(median effective dose,ed50)引起半數試驗動物反應的藥物劑量。半數有效濃度(concentration for 50% of maximum effect,ec50)引起半數試驗動物反應的藥物劑量。

中毒量(toxic dose)引起中毒的劑量。最小中毒量(minimum toxic dose))引起中毒的最小劑量。致死量(lethal dose))引起動物死亡的劑量。

半數致死量(median lethal dose,ld50)引起半數試驗動物死亡的藥物劑量。極量(maximum dose)最大**量。**指數(therapeutic index,ti) = td50/ed50or tc50/ec50orld50/ed50

1、何謂效價強度和效能?兩者有何區別?

4樓:匿名使用者

效價強度是指用於作用性質相同的藥物之間的等效計量的比較,能引起等效反應(一般採用50%效應量)的相對濃度或劑量。

效能:隨著藥物劑量或濃度的增加,藥物的效應也隨之增加,當藥物的效應增加到一定程度後,增加藥物的劑量或濃度,藥物的效應也不再增加,此時的藥物效應稱為藥物的最大效應,在量反應中稱為效能。

效能和效價強度反應藥物的不同性質,二者具有不同的臨床意義。就臨床而言,藥物效能高比效價強度大更有價值。 在比較藥物間的效價強度或效能p、5,一般採用對數劑量的量效曲線。

因該線幾乎呈對稱的s形,其對稱點在50%效應處,此處曲線斜率最大,即對於劑量變化的反應最靈敏。

拓展資料:

最大效能本意為最大效應力;通稱效能。系藥效動力學中,其量效關係的基本效應概念之一。藥物的效應隨劑量(濃度)的增加而增強,直至達到效應的極限,稱為最大效應力。

這一點與最大效應含義相同。當同類藥物比較藥效大小時,各藥的最大效應力常用測效指標的絕對值(而不是相對值即100%)表示,稱為效能;與此同時,有人常將最大效應力的相對值(即100%)稱做最大效應(emax),作為研究量效曲線的一般規律。臨床醫生選藥時,在其他條件相似之下,通常選用效能高者,如速尿的效能高於氯噻嗪類。

效價強度用於作用性質相同的藥物之間的等效計量的比較,是指能引起等效反應(一般採用50%效應量)的相對濃度或劑量。其值越小則強度越大,即用藥量越大者效價強度越小。反映藥物與受體親和力。

5樓:泰國友人

效價強度是指產生一定效應所需要的藥物劑量大小,劑量愈小表示效價強度愈大。相同劑量下a藥比b藥強,但兩者能達到的最大效應(即效能)可能相似。例如。

強的鬆的抗炎作用比氫化可的鬆強4倍,故前者sing的劑量與後者20mg是等效量。顯然,效價強度對決定藥物的劑量是重要的。 效能又稱內在活性,是指該藥物最大效應的水平高低。

a藥能產生某種**作用,而b藥無論用多大劑量卻無此作用。例如,嗎啡同阿斯匹林相比,前者能止劇痛,而後者只能用幹中等度的疼痛,故嗎啡的鎮痛效能高於網斯匹林。就臨床而言,藥物效能高比效價強度大更有價值。

在比較藥物間的效價強度或效能p、5,一般採用對數劑量的量效曲線。因該線幾乎呈對稱的s形,其對稱點在50%效應處,此處曲線斜率最大,即對於劑量變化的反應最靈敏。 2、臨床上如何選用鈣桔抗齊?

各種鈣拈抗劑的作用和不良反應不同,故臨床上應合理選用。 (l)房性快速型心律失常用硝苯毗徒無效,應選用異搏停或其衍生物,或硫氮卓酮、芍丙咯;(2)由冠狀動脈痙孿等所致的室性心律失常,異搏停、硫氮卓酮、芋丙咯均可採用,應視其他臨床情況加以選擇。對一般心律失常者宜用節丙咯;(3)對各種心絞痛的**,

藥物的最大效應、最小中毒量和極量的關係

6樓:遺忘的殼

極量和最小中毒量會有相同的可能

但不是一個概念

極量應該比最小中毒量小,但大於或等於最大效應的劑量中毒反應屬於藥物效應,額 雖然是不良反應

7樓:匿名使用者

掌握藥物的量效關係及主要術語:量反應、質反應、最小有效量、極量、半數有效量、半數致死量、效能、效應強度、**指數、安全範圍。qdg無憂研修網

1.量效關係:藥理效應與劑量在一定範圍內隨著劑量或濃度的增加而增加的規律性變化。qdg無憂研修網

濃度-效應關係:藥理效應與血藥濃度的關係較為密切藥理學研究常用。qdg無憂研修網

(1)量反應:藥理效應強弱有的是連續增減的量變,如血壓升降、平滑肌舒縮等,用具體數量或最大反應的百分率表示。qdg無憂研修網

(2)質反應:有些藥理效應只能用全或無,陽性或陰性表示,如死亡與生存、抽搐與不抽搐等,必需用多個動物或多個實驗標本以陽性率表示。qdg無憂研修網

2.最小有效量(閾劑量或閾濃度):剛引起藥理效應的劑量。qdg無憂研修網

3.極量:引起最大效應而不發生中毒的劑量(即安全用藥的極限)。qdg無憂研修網

4.劑量:一般**應用藥物能產生**作用的一次平均用量。qdg無憂研修網

5.**量:指藥物的常用量,是臨床常用的有效劑量範圍,一般為介於最小有效量和極量之間的量。qdg無憂研修網

6.常用量:比閾劑量大,比極量小的劑量。一般情況下**量不應超過極量。qdg無憂研修網

7.最小中毒量:超過極量,剛引起輕度中毒的量。qdg無憂研修網

8.致死量:超過中毒量,引起死亡的劑量。qdg無憂研修網

關於藥物劑量各國都制定了常用劑量範圍,在藥品說明書上有介紹。對毒性藥品還規定了極量(包括單劑量、一日量及療程量),超限用藥造成不良後果,醫生應負法律責任。qdg無憂研修網

9.效價強度:藥物達一定藥理效應的劑量。反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。qdg無憂研修網

10.效能:藥物達最大藥理效應的能力(增加濃度或劑量而效應量不再繼續上升)。反映藥物的內在活性。藥物的最大效能與效應強度含意完全不一樣,二者並不平行。qdg無憂研修網

11.安全範圍:最小有效量和最小中毒量之間的距離醫學教|育網蒐集整理。qdg無憂研修網

12.半數致死量(ld50):引起半數動物死亡的劑量。

效應指標為中毒或死亡則可改用半數中毒濃度(tc50)、半數中毒劑量(td50)或半數致死濃度(lc50)表示。qdg無憂研修網

13.半數有效量(ed50):是能引起半數陽性反應(質反應)或半數最大效應(量反應)的濃度或劑量,用半數有效濃度(ec50)表示。qdg無憂研修網

14.**指數:半數致死量和半數有效量的比值(ld50/ed50),比值越大相對安全性越大,反之越小。

該指標的藥物效應及毒性反應性質不明確,這一安全指標並不可靠。qdg無憂研修網

15.安全範圍:是ed95~td5之間的距離,其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關。qdg無憂研修網

16.可靠安全係數(csf):csf=ld1/ed99,比值大於1,安全係數較大;比值小於1,安全係數小。qdg無憂研修網

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藥理學的量效關係

8樓:老虎v5w訕

劑量的概念

1.最小有效量(閾劑量或閾濃度)出現療效所需的最小劑量。

2.**量指藥物的常用量,是臨床常用的有效劑量範圍,一般為介於最小有效量和極量之間的量。

3.極量引起最大效應而不發生中毒的劑量(即 安全用藥的極限)。

4.常用量比閾劑量大,比極量小的劑量。一般情況下**量不應超過極量。

5.最小中毒量超過極量,剛引起輕度中毒的量。

6.半數致死量(ld50)引起半數動物死亡的劑量。

反應曲線

1.量反應藥理效應呈連續增減的量變,可用數或量的分級表示,如血壓升降、平滑肌舒縮等。

(1)效價強度:藥物達一定藥理效應所需的劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。常用產生50%最大效應時的劑量來表示,稱半數有效量(ed50)。

(2)效能:藥物達最大藥理效應的能力(增加濃度或劑量而效應量不再繼續上升),反映藥物的內在活性。

(3)藥物的最大效能與效應強度含意完全不同,二者並不平行。

2.質反應藥理效應表現出反應性質的變化,只能用全或無,陽性或陰性表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等。

(三)藥物的時間一效應關係藥物的效應隨時問而變化的過程稱為藥物的時效關係。藥物的經時過程分為:潛伏期、持續期、殘留期。

藥物安全性評價

1.**指數半數致死量和半數有效量的比值(ld50/ed50),比值越大相對安全性越大,反之越小。該指標的藥物效應及毒性反應性質不明確,這一安全指標並不可靠。

2.安全範圍是ed95~td5之間的距離,其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關。

3.安全指數ld5/ed954.安全界限(ld1一ed99)/ed99。

作用機制藥物

可通過以下方面產生藥理效應:

1.改變細胞周圍環境的理化性質。

2.補充機體所缺乏的各種物質。

3.影響神經遞質或激素。

4.作用於特定靶點受體、酶、離子通道、載體、核酸、免疫系統和基因等。

5.非特異性作用藥物作用主要與其理化性質有關,而不依賴於化學結構,並無特異性作用機制。

受體學說

(一)受體的概念和特性

1.受體為糖蛋白或脂蛋白,存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內,能識別周圍環境中某種微量化學物質,與藥物相結合並能傳遞資訊和引起效應的細胞成分。

2.配體能與受體特異性結合的物質,分為內源性配體和外源性配體。

3.受體的特徵:①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。

(二)受體的型別

根據受體蛋白結構、資訊傳導過程、效應性質、受體位置等特點,受體分為四類:

1.離子通道受體。

2.g一蛋白偶聯受體。

3.酪氨酸激酶受體。

4.細胞內受體。(三)藥物與受體的相互作用

根據藥物的親和力和內在活性,可將藥物分為激動藥與拮抗藥。

1.激動藥能與受體結合並激動受體而產生相應的效應,與受體有親和力和內在活性。

(1)完全激動藥:具有較強的親和力和內在活性(α=1)。

(2)部分激動藥:與受體有較強的親和力和較弱的內在活性(α<1)。

2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體,與受體有較強的親和力,但無內在活性(α=0)。

(1)競爭性拮抗藥:能與激動藥互相競爭同一受體,與受體可逆結合,量效反應曲線平行右移,斜率和高度(emax)不變。

(2)非競爭性拮抗藥:不與激動藥互相競爭同一受體,或與受體不可逆結合,量效反應曲線右移,斜率降低,高度(emax)壓低。

(四)藥物與受體相互作用後的訊號轉導第二信使:配體作用於受體後,可誘導產生一些細胞內的化學物質,可作為細胞內訊號的傳遞物質,將訊號進一步傳遞至下游的訊號轉導蛋白,故稱之為第二信使。

現已確定的第二信使包括:環磷腺苷(camp)、環磷鳥苷(cgmp)、磷酸肌醇(ip3)、甘油二酯(dg)和鈣離子。

藥物代謝動力學

藥物代謝動力學,簡稱為藥動學,研究藥物體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物在體內雖然不一定集中分佈於靶器官,但在分佈達到平衡後藥理效應強弱與藥物血漿濃度成比例。醫生可以利用藥動學規律科學地計算藥物劑量以達到所需的血藥濃度並掌握藥效的強弱久暫。

這樣可以比單憑經驗處方取得較好的臨床療效。

少數與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細胞中的載體主動轉運(activetransport)而吸收的,這一主動轉運機制對藥物在體內分佈及腎排洩關係比較密切。易化擴散(facilitateddiffusion)是靠載體順濃度梯度跨膜轉運方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度較快。固體藥物不能吸收,片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)後才可能被吸收。

生物轉化的第二步反應是結合。多數經過氧化反應的藥物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸結合。有些藥物還能和乙醯基、甘氨酸、硫酸等結合。

這些結合反應都需要供體參加,例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體。

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