什麼是受體阻斷劑?什麼是受體阻斷劑

2021-09-01 09:03:12 字數 4919 閱讀 4161

1樓:真雅容洋美

β受體阻斷劑降壓安全、有效,**便宜。單用或聯合用藥均可以,可與利尿劑、鈣拮抗劑及α受體阻滯劑聯合應用。但有心力衰竭的患者常用劑量的β受體阻斷劑應禁用,國外有報道用很小劑量對某些心力衰竭病人有效。

國內尚少充分資料。對於有支氣管肺部阻塞性疾患及周圍血管病的病人,β受體阻斷劑亦應避免。常用β受體阻斷劑臨床應用基本情況(一)國際及國內主要大規模臨床試驗國內應用β受體阻斷劑**高血壓病的報導很多,大多數為開放、平行對照的短療程試驗,目的是觀察對輕中度高血壓病患者的降壓療效與安全性。

以**4-8周療程,一般能使收縮壓下降15~20mmhg。不論β受體阻斷劑單獨使用或與其他抗高血壓藥合用,都有明顯的降壓效果。但缺乏隨機、雙盲大規模多中心的長期臨床試驗報告。

(二)β受體阻斷劑的作用方式β受體阻斷劑**高血壓病的作用方式仍未完全明瞭,其作用的機理,可能涉及中樞神經系統,抑制交感神經活性、腎素—血管緊張素系

2樓:隨風潤

受體是指一些糖蛋白或脂蛋白構成的生物大分子,存在於細胞膜,胞漿或細胞核內.受體可以識別相應的配體,並與之結合發揮受體效應.配體是指細胞外資訊物質,也稱第一信使,包括內源性神經遞質,激素等.

藥物其實就是一種配體.配體與受體結合成複合物後激發相應生理效應的能力叫做內在活性.有內在活性的配體叫受體激動藥,沒有內在活性的配體與受體結合後不僅不能激動生理效應,反而會妨礙受體激動藥的作用,這類配體就叫做受體阻斷劑,又叫受體拮抗劑,比如b受體阻滯劑,通過阻斷兒茶酚胺類物質與b受體的結合,而發揮負性肌力,負性頻率,負性傳導的作用.

β受體阻斷劑能與去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動劑競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素作用。它們與激動劑呈典型的競爭性拮抗,產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒張作用。表現為心律減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量下降。

臨床上廣泛用於心絞痛、心律失常、心肌梗死、高血壓等疾病的**。

β受體阻滯劑的主要分類

3樓:僑曼青

腎上腺素受體分佈於大部分交感神經節後纖維所支配的效應器細胞膜上,其受體分為 3 種型別, 即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分佈於心肌, 可激動引起心率和心肌收縮力增加;β2受體存在於支氣管和血管平滑肌, 可激動引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等;β3受體主要存在於脂肪細胞上,可激動引起脂肪分解。這些效應均可被 β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。

β受體阻滯劑根據其作用特性 不同而分為三類:第一類為非選擇性的,作用於β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾(心得安),到2023年止,已較少應用;第二類為選擇性的,主要作用於β1受體,常用藥物為美託洛爾(倍他樂克)、阿替洛爾(氨醯心安)、比索洛爾(康忻)等;第三類也為非選擇性的,可同時作用於β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用藥物為阿羅洛爾、卡維地洛、拉貝洛爾。β受體阻滯劑還可以劃分為脂溶性或水溶性,以及具有內在擬交感活性或不具有內在擬交感活性等型別。

β受體阻滯劑主要作用機制是通過抑制腎上腺素能受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量,防止兒茶酚胺對心臟的損害,改善左室和血管的重構及功能。

常用的β受體阻滯劑有哪些?

4樓:海甜恬

常用的β受體阻滯劑有阿替洛爾(又叫氨醯心安)、美託洛爾(商品名倍他樂克)、鹽酸索他洛爾、鹽酸普萘洛爾、卡維地洛。

β受體阻滯劑可分為3類:

1、非選擇性的β受體阻滯劑,同時阻斷β1和β2受體,如普萘洛爾等;

2、選擇性的β受體阻滯劑,對β2受體影響小或幾乎無影響,如比索洛爾等;

3、阻斷α1和β受體,如卡維地洛。

作用機制:

β受體阻滯劑具有心血管保護效應,主要機制是對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性,尤其是通過β1受體介導的心臟毒性作用。其他機制還有抗高血壓、抗心肌缺血、通過抑制腎素釋放而發揮一定的阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統作用、改善心臟功能和增加左心室射血分數、抗心律失常等。

參考資料

醫學教育網

β受體阻斷藥起什麼作用?

5樓:我是誰a是我

【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

(1)心血管的作用:通過阻斷心臟β受體,使心肌收縮力減弱,心率減慢,傳到速度減慢,心輸出量減少,心肌耗氧量降低。這是本類藥物用於抗心律失常、抗高血壓、抗心絞痛的主要藥理基礎。

由於阻斷了血管平滑肌的β2受體,使α受體的興奮性相對增高,加上心臟功能受抑制,心輸出量降低,反射性興奮交感神經,可引起血管收縮,使冠狀血管血流量減少。

(2)收縮支氣管平滑肌:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌收縮,增加呼吸道阻力,這種作用對正常人影響較小,但支氣管哮喘患者則甚敏感,可誘發或加重哮喘發作。選擇性β1受體阻斷藥的此作用較弱。

(3)對代謝的影響:β受體阻斷藥可拮抗兒茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛爾對正常人的血糖無影響,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素後血糖的恢復,並掩蓋低血糖症狀如心悸等,從而延誤了低血糖的診治。

β受體阻斷藥還可抑制交感神經興奮時腎素的釋放,並降低其活性,這可能是其降血壓作用的原因之一。

2.內在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲哚洛爾與β受體結合後,既能阻斷β受體,又有直接激動β受體的作用,即為內在擬交感活性(intrinsic sympathomimetic activity)。

由於這種作用弱,常被β受體阻斷效應所掩蓋,不易表現出來。若預先給予利血平將實驗動物體內兒茶酚胺耗渴,使藥物的β受體阻斷作用不能發揮,這是給予有內在擬交感活性的β受體阻斷藥,其β受體激動作用可表現出來,如心率加快、心輸出量增加等。具有內在擬交感活性的藥物,其對心臟的抑制作用和對支氣管平滑肌的收縮作用較弱。

3.膜穩定作用:有些β受體阻斷藥加普萘洛爾能降低神經或心肌細胞膜對na+的通透性,從而穩定神經和心肌細胞膜,產生局麻作用和奎尼丁樣作用,稱為膜穩定作用。

普納洛爾的膜穩定作用所需的血藥濃度比β受體阻斷作用所學的血藥濃度高30~100倍,臨床正常劑量不會出現膜穩定作用。此外,無膜穩定作用的β受體阻斷藥仍然對心律失常有效。故認為這一作用與其**作用無關。

4.其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。噻嗎洛爾尚有降低眼壓作用。

【臨床應用】

主要用於抗心律失常、抗心絞痛和抗高血壓,也可用於緩解甲亢、偏頭痛、肌震顫等症狀。

常用的β受體阻滯劑有哪些?

6樓:中國醫藥科技出版社

(1)鹽酸普萘洛爾,是臨床應用較早,且最廣泛的一種 β受體阻滯劑。長期口服用藥,可使收縮壓和舒張壓平穩下降,而無體位性低血壓,適用於有高動力迴圈或心動過速的高血壓患者。由於它對脂質和糖代謝的影響,因此,已較少用於高血壓患者**。

(2)阿替洛爾,是一種心臟選擇性的 β受體阻滯劑,無內源性抑制交感神經活性,半衰期 6~ 9小時,與血管擴張劑、鈣拮抗劑或利尿劑合用,降壓效果更好。有人用於**嚴重高血壓危象,口服 10mg後, 12小時內血壓逐漸下降,平均收縮壓下降 7.5kpa(56mmhg),舒張壓下降5.

3kpa(40mmhg),認為是安全有效的藥物。

(3)美託洛爾,是一種選擇性 β受體阻滯劑。 2023年問世後,在**高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常等方面,都取得了一定療效。**高血壓,口服100mg,共 4周,總有效率達82.

4%,** 2周後血壓逐漸下降,而心率並不隨之下降,可明顯改善高血壓患者的頭昏、心悸、眩暈、胸悶等症狀,適用於

一、二期高血壓患者。其***有心率減慢、乏力、口乾、胸悶等,多數能在**一段時間後減輕或消失,但合併支氣管哮喘或心動過緩者禁用。

7樓:薔祀

(1)阿替洛爾(又叫氨醯心安),是一種心臟選擇性的β受體阻滯劑,無內源性抑制交感神經活性,半衰期6~9小時,多數臨床研究表明,經一次服藥能使血壓持續下降24小時,尤其適用於心動過速合併高血壓的患者。

(2)美託洛爾(商品名倍他樂克),是一種選擇性β受體阻滯劑。2023年問世後,在**高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面,都取得了一定療效。

(4)鹽酸普萘洛爾:用於:

①高血壓,單獨或與其他藥物合併應用。

②心絞痛(典型心絞痛,即勞力型心絞痛)。

③心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關及洋地黃引起者,可用於洋地黃療效不滿意的房撲、房顫的心室率的控制,也可用於頑固早搏改善患者的症狀。

④肥厚性心肌病,用於減低流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。

⑤嗜鉻細胞瘤,配合α受體阻滯劑用於控制心動過速。

⑥甲狀腺功能亢進症,用於控制心率過快,也用於**甲狀腺危象。

⑦心肌梗死,作為二級預防,減少死亡率。⑧二尖瓣脫垂綜合徵。⑨還可用於偏頭痛和原發性震顫。

(5)卡維地洛:應用於:

①原發性高血壓,單獨使用或與其他降壓藥如利尿藥合用。

②有症狀的慢性充血性心力衰竭。

擴充套件資料

作用機制:

β 受體阻滯劑具有心血管保護效應, 主要機制是對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性, 尤其是通過β1受體介導的心臟毒性作用。其他機制還有抗高血壓、抗心肌缺血、通過抑制腎素釋放而發揮一定的阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統作用、改善心臟功能和增加左心室射血分數、抗心律失常等。

不良反應:

β 受體阻滯劑大劑量應用可發生一些嚴重不良反應:

①心血管系統:可減慢心率, 甚至造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯, 主要見於竇房結和房室結功能業已受損的患者;

②代謝系統:1 型糖尿病患者應用非選擇性β 受體阻滯劑可掩蓋低血糖的一些警覺症狀如震顫、心動過速;

③呼吸系統:可導致氣道阻力增加, 故禁用於哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病;

④中樞神經系統:可產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;

⑤撤藥綜合徵:長期**後突然停藥可發生,表現為高血壓、心律失常、心絞痛惡化。

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